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常見問題

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聚合物篩選和載藥量優化的噴霧幹燥工藝

固體分散體用于制備無定形態的活性藥物成份以提高生物利用度。由于能夠抑制藥物在體內和最終制劑中重結晶而穩定藥物,聚合物載體是固體分散體的關鍵成份。由于聚合物的篩選以及聚合物與藥物的比例對制成穩定的高生物利用度的分散體非常重要,因此快速篩選聚合物及其與藥物的比例對減少研發時間十分重要。對于最初的聚合物篩選和可行性研究,使用噴霧幹燥工藝制備固體分散體,藥物/聚合物比例爲50:50和25:75(W/W),采用相似的溶劑系統配制相同固含量的溶液,在噴霧幹燥設備相近的喷雾干燥工艺条件下制得。而对于载药量优化试验,药物/聚合物比例分别为30:70,35:65,40:60和45:55(w/w),采用相似的溶剂系统配制相同固含量的溶液,在相近的喷雾干燥工艺条件下制得固体分散体。 在前期溶解度筛选试验基础上,采用丙酮:甲醇2:1(W/W)溶剂系统配制固含量为3.0%的溶液。喷雾干燥制备分散体的进风温度为85℃,空气流量25kg/hr,雾化压力0.5bar,雾化空气流量1.5kg/hr,调节供液速度使出风温度为55℃。进料溶液置于室温。喷雾干燥制得分散体在35至45℃,-25至-30Hg负压下真空干燥至少12小时。为了评估喷雾干燥固体分散体的动力溶解度,向装有30ml模拟空腹肠液(FaSSIF)的管形瓶中加入过量的固体分散体的粉末或片剂,在37℃下按一定的振荡模式持续振荡。分别于10,20,30,45,60,90,120,180和200分钟取样,离心并用有机溶剂稀释,然后用经验证的HPLC方法测定API的浓度。 喷雾干燥后,含不同比例PlasdoneS-630和Plasdone 

K-29/32的固體分散體除API/聚合物比爲45/55的外,其余用DSC檢測均爲無定形態(圖4和圖5)。所有樣品在40℃/75%RH下放置65

小後,最初爲無定形態的樣品仍保持無定形態噴霧幹燥分散體制得片劑的動力溶解度檢測結果見圖8和圖9,數據表明API:PlasdoneS-630爲25:75時可以提高藥物溶出和無定形態穩定性加速重結晶穩定性試驗和動力溶解度檢測是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩定的無定形態固體分散體以最大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術減少了研發的時間,可以加速固體分散體項目進入臨床階段。